- Рифабутин
-
Рифабутин (Rifabutin[1])
Химическое соединение ИЮПАК 1',4-Дидегидро-1-дезокси-1,4-дигидро-5'-(2-метилпропил)-1-оксорифамицин XIV Брутто-
формулаC46H62N4O11 Мол.
масса847,02 CAS PubChem DrugBank Классификация Фарм.
группаАнсамицины[2] АТХ Фармакокинетика Связывание с белками плазмы 85 % Метаболизм печень Экскреция Выводится с мочой в виде метаболитов и в неизменном виде (≈10%[3]) , период полувыведения — 35-40 часов Лекарственные формы капсулы Торговые названия Вербутин, Микобутин, Фарбутин, Pfizer[4] Рифабутин (Rfb) — лекарственное средство, антибиотик широкого спектра действия, в основном используемый для лечения туберкулеза[1][5] и профилактики инфицирования ВИЧ-больных бактериями комплекса Mycobacterium avium.[6]
Содержание
История
Ученые из итальянской фармацевтической компании Achifar открыли рифабутин в 1975 году. Впоследствии Archifar стал частью компании Farmitalia Carlo Erba, подразделения корпорации Montedison. В начале 90-х лаборатория Adria подала заявку на сертификацию в Управление по контролю качества продуктов и лекарств (англ. Food and Drug Administration, FDA). В декабре 1992 года рифабутин был зарегистрирован под торговой маркой «Микобутин».
Свойства
Спиропиперидильное производное рифамицина S, высоколипофильное соединение. Красно-фиолетовый порошок. Растворим в хлороформе и метиловом спирте, плохо растворим в этиловом спирте, практически нерастворим в воде.[2]
Фармакология
Обладает широким спектром действия. Механизм действия, вероятно, связан с угнетением синтеза аминокислот за счет ингибирования ДНК-зависимой РНК-полимеразы. Рифабутин активен в отношении Mycobacterium tuberculosis (как чувствительных, так и резистентных к рифампицину штаммов), Mycobacterium leprae (как чувствительных, так и резистентных к рифампицину штаммов), в отношении комплекса Mycobacterium avium. Рифабутин активен также в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в том числе полирезистентные), некоторых штаммов Clostridium spp.; грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Legionella spp., Chlamydia trachomatis; внутриклеточных паразитов; некоторых вирусов (в том числе ВИЧ-1). Устойчивость штаммов возбудителей к рифабутину развивается быстро.[7]
Всасывается из ЖКТ быстрее чем рифампицин в связи с большей жирорастворимостью.[8] Биодоступность составляет 20 %. Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 85 %. Проникает через ГЭБ. T1/2 — 45 ч. 30 % рифабутина выводится с калом, 5 % — в неизмененном виде с желчью, 5 % — в неизмененном виде с мочой, 53 % — с мочой в виде метаболитов.
Применение
Рифабутин позиционируется в качестве альтернативы рифампицину, который является противотуберкулёзным препаратом первого ряда.
Рифабутин может использоваться вместо рифампицина в составе комбинированной терапии при лечении туберкулёза, вызванного полирезистентными штаммами M. tuberculosis, при этом необходимо учитывать наличие неполной перекрестной резистентности микобактерий к обоим препаратам.[3][9][10][11] Его эффективность по отношению к резистентным штаммам обусловлена способностью лучше проникать в клетки[3][12] и способностью оказывать воздействие на биосинтез ДНК микобактерий в концентрациях от восьми[13] до сорока[14] раз ниже концентраций рифампицина.[13] Причем длительное применение рифабутина редко приводит к возникновению резистентности по отношению к этому препарату.[14][15]
Однако, по некотором данным нет существенных различий в использовании рифампицина и рифабутина при лечении туберкулёза и профилактике рецидивов.[16]
Также рифабутин имеет потенциал применения для лечения туберкулёза у ВИЧ-инфицированных пациентов, благодаря отсутствию взаимодействия с антиретровирусными средствами. При этом отмечается необходимость в проведении клинических испытаний надлежащего качества для проверки данного аспекта использования препарата.[16]
Побочные действия
Как и рифампицин, окрашивает мочу в оранжевый или красный цвет. При приёме вместе с кларитромицином возрастает риск развития увеита. Значительно снижает эффективность пероральных контрацептивов[17], следует применять другие средства контрацепции в период приёма рифабутина.[18]
Примечания
- ↑ 1 2 Рифабутин. Cправочник лекарств РЛС: инструкция, применение и описание вещества Рифабутин
- ↑ 1 2 Рифабутин. Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (09/04/2007). Архивировано из первоисточника 4 февраля 2012. Проверено 18 августа 2010.
- ↑ 1 2 3 http://www.doc.state.ok.us/treatment/medical/msrm/140301.04%20L.pdf
- ↑ http://www.boinc.org/rifabutin/ Описание препарата на сайте boinc.org
- ↑ Научная Сеть >> Противотуберкулезный антибиотик пролонгированного действия рифабутин. Антимикробный спектр, особенности фармакодинамики и фармакокинетики
- ↑ Rifabutin - Compound Summary (англ.). PubChem. The National Library of Medicine (29.11.2005). Архивировано из первоисточника 4 февраля 2012. Проверено 18 августа 2010.
- ↑ Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Рифабутин, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (23.08.2010). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Архивировано из первоисточника 22 августа 2011. Проверено 28 апреля 2011.
- ↑ Blaschke TF, Skinner MH (April 1996). «The clinical pharmacokinetics of rifabutin». Clin. Infect. Dis. 22 Suppl 1: S15–21; discussion S21–2. PMID 8785251.
- ↑ Петр Прокофьевич Денисенко Современные лекарственные средства: Клинико-фармакологический справочник практического врача. — 2. — Olma Media Group, 2003. — С. 388. — 864 с. — ISBN 5765427383, 9785765427385
- ↑ http://ros-med.info Описание препарата
- ↑ http://www.med.by/methods/pdf/28-9902.pdf
- ↑ http://www.ifp.kiev.ua/doc/journals/upj/08/pdf08-3/49.pdf
- ↑ 1 2 ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА | Справочник по новым лекарствам
- ↑ 1 2 Туберкулез: новые возможности в лечении / Пульмонология / Медицинские статьи
- ↑ Лечение лекарственно-резистентного туберкулеза
- ↑ 1 2 Davies G. R., Cerri S., Richeldi L. Rifabutin for treating pulmonary tuberculosis (англ.). Cochrane Database of Systematic Reviews 2007, Issue 4. Art. No.: CD005159. DOI: 10.1002/14651858.CD005159.pub2. The Cochrane Collaboration (05.07.2007). Архивировано из первоисточника 4 февраля 2012. Проверено 18 августа 2010.
- ↑ Finch CK, Chrisman CR, Baciewicz AM, Self TH (May 2002). «Rifampin and rifabutin drug interactions: an update». Arch. Intern. Med. 162 (9): 985–92. PMID 11996607.
- ↑ Микобутин. Описание препарата
См. также
- Арбутин
- Рифапентин
Литература
- Цыбанев А. А., Соколова Г. Б. Противотуберкулезный антибиотик пролонгированного действия - рифабутин. Антимикробный спектр, особенности фармакодинамики и фармакокинетики // Антибиотики и химиотерапия. — 1999. — № 8. — С. 30—36.
Аминосалициловая кислота и её производные Аминосалициловая кислота • Натрия аминосалицилат* • Кальция аминосалицилат* Антибиотики Циклосерин • Рифампицин • Рифамицин • Рифабутин • Рифапентин • Капреомицин Гидразиды Изониазид • Изониазид в комбинации с другими препаратами Производные тиокарбамида Протионамид • Тиокарлид* • Этионамид Прочие противотуберкулёзные препараты Пиразинамид • Этамбутол • Теризидон • Моринамид* Комбинации противотуберкулёзных препаратов Комбинация изониазида и стрептомицина • Комбинация изониазида и рифампицина • Комбинация изониазида и этамбутола • Комбинация изониазида и тиоацетазона • Комбинация изониазида, пиразинамида и рифампицина • Комбинация изониазида, пиразинамида, рифампицина и этамбутола * — препарат не зарегистрирован в России Категории:- Лекарственные средства по алфавиту
- Ансамицины
- Перечень ЖНВЛП
Wikimedia Foundation. 2010.